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各種溶解有効成分の毛包内移行を容易に高める粒子媒介輸送—新規プラットフォーム技術

International journal of pharmaceutics2025-01-11PubMed
総合: 73.5革新性: 9インパクト: 7厳密性: 6引用可能性: 8

概要

溶解した有効成分にサブミクロン粒子(ナノ結晶または脂質サブミクロン粒子)を添加するだけで、毛包浸透深度が160–190%増加し、粒子種・形状に依存しないことが示された。小分子・大分子の双方で機能し、漏斗部下部の標的化を可能にして、皮膚科・化粧品領域の経毛包送達の選択肢を拡大する。

主要発見

  • サブミクロン粒子の添加で毛包浸透深度が160–190%増加した。
  • 効果は粒子種・形状(ナノ結晶と脂質粒子)に依存しなかった。
  • 小分子・大分子(フルオレセインNa、6-CF、GFP、FITC-BSA)で有効性を確認した。
  • 毛包漏斗部下部構造の標的化を可能にし、送達範囲を拡大した。

臨床的意義

毛包標的化により局所バイオアベイラビリティを高め、用量や刺激性の低減と効果向上を両立させる外用医薬品・化粧品の開発指針となる。脱毛症や毛包炎などで応用可能。

なぜ重要か

毛包経路を容易かつ低コストに活用できる汎用的製剤原理を提示し、外用製品設計の変革や有効性・安全性の向上に資する可能性が高い。

限界

  • 前臨床(ex vivo中心)で臨床的有効性・安全性データがない
  • in vivo薬物動態や毛包における長期安全性は未評価

今後の方向性

標的疾患でのin vivo送達向上と臨床アウトカムの定量化、粒子サイズ・濃度の最適化、ヒトでの安全性・刺激性・皮膚微生物叢への影響評価を行う。

研究情報

研究タイプ
症例集積
研究領域
治療
エビデンスレベル
V - 臨床転帰を伴わない前臨床/ex vivoのプラットフォーム実証
研究デザイン
OTHER