高分子量ポリサルコシン合成における末端基忠実度の定量化に向けて

概要

本研究は高分子量ポリサルコシンの合成法を比較し、イオン交換クロマトグラフィーで末端基忠実度を定量化、質量分析で副生成物を同定しました。機序的知見と高い末端基完全性をもつヘテロテレケリックpSarの実用合成経路を示し、医薬・化粧品向けPEG代替賦形剤の発展に寄与します。

主要発見

• 広範な分子量範囲でのポリサルコシン制御合成法を比較検討した。
• イオン交換クロマトグラフィーで末端基忠実度を定量化し、不純物を分離した。
• 質量分析により副生成物を同定し、ヘテロテレケリックpSarの完全性向上に資する機序的知見を示した。

臨床的意義

前臨床段階ながら、高忠実度ポリサルコシンはPEG関連の免疫原性リスク低減と、皮膚科・美容医療で用いる外用・注射・植込み製剤の一貫性向上に資する可能性があります。

限界

• 免疫原性に関するin vivo・臨床評価がなく、実験室スケールの検討に留まる。
• スケールアップやGMP実装に関する詳細は未報告。

今後の方向性

高忠実度pSar合成をGMP工程へ展開し、PEGとの免疫原性・性能を前臨床モデルで比較、外用および注射製剤での有用性検証を進める。